Интерес к медицинскому и рекреационному использованию марихуаны привел к повышению интереса к тому, как наилучшим образом применять два наиболее распространенных каннабиноида на растении: ТГК и КБД. Эти две молекулы обычно составляют около 70 процентов всех известных каннабиноидов в неизмененном растении. Способ введения THC и CBD играет решающую роль в определении скорости и количества каждой молекулы, которая поглощается мозгом.
Курение, наиболее популярный способ введения каннабиса за последние несколько тысяч лет, обеспечивает быстрый и эффективный способ доставки лекарств из легких в мозг. Скорость ввода любого лекарства в мозг напрямую связана с количеством эйфории, которую производит наркотик; таким образом, вдыхание обычно связано с более высоким потенциалом злоупотребления, а также с более интенсивным приятным и укрепляющим эффектом. Это относится к тому, вдыхаете ли вы дым от горящего растительного материала или от нагретого масла внутри ручки vape. Вопрос о том, полезнее ли вейпинг, чем курение горящего растения, до сих пор, на удивление, противоречив и не решен.
Подъязычное введение относится к удерживанию лекарственного средства во рту, чтобы позволить лекарственному средству всасываться в хорошо васкуляризованную слизистую оболочку под языком. Абсорбция происходит довольно быстро и поступает непосредственно в верхнюю полую вену, большую вену, которая доставляет лекарство сначала в сердце, а затем быстро в мозг, таким образом избегая так называемого «метаболизма первого прохода» в печени. В одном исследовании сравнивалось сублингвальное введение ТГК и КБР. Несмотря на введение эквивалентных количеств ТГК и КБД (по 25 мг каждый), всегда наблюдалась более низкая концентрация КБД в плазме. Таким образом, если вы более заинтересованы в использовании THC, чем CBD, сублингвальный, вероятно, является оптимальным методом введения.
Пероральное введение, такое как прием внутрь ТГК или КБД, извлеченных в масло и затем взвешенных в пище, не предотвращает метаболизм печени в прошлом. Однако всасывание из кишечника можно немного улучшить, растворив эти молекулы в кунжутном масле или большинстве других кулинарных масел. Очень мало потребляемого ТГК фактически попадает в кровообращение и, следовательно, получает доступ к мозгу после перорального приема. Пиковая концентрация ТГК в крови наступает через 1–5 часов после приема 20 мг ТГК в печенье или пирожном. Имейте в виду, что пероральное введение любого лекарственного средства, вероятно, является наименее эффективным способом введения лекарственного средства в мозг. Только около 6 процентов дозы ТГК в 20 мг, или около 1,2 мг, действительно попадает в кровь после перорального приема. Проблема заключается в том, что большая часть потребляемого ТГК или КБД разлагается в желудке или метаболизируется печенью в основном в неактивные метаболиты. Тем не менее, если вы решили употреблять лекарство в виде пирожного или печенья, уровень КБД в крови, но не ТГК, увеличивается при употреблении с пищей или непосредственно перед едой. КБД хорошо растворим в жирах, поэтому жир в большинстве продуктов повышает его растворимость и абсорбцию. Таким образом, если вы более заинтересованы в использовании CBD, чем THC, пероральное введение, вероятно, является оптимальным методом введения.
Ректальное введение не является наиболее вероятным методом администрирования, если вы хотите поделиться своим опытом с другом. Тем не менее, и это может заставить вас передумать: пропорция введенной дозы ТГК, которая получает доступ к крови через ректальный путь, была в два раза больше, чем перорального пути из-за более высокой абсорбции и более низкого метаболизма первого прохода печенью. Некоторые диспансеры предлагают ректальные свечи; теперь ты знаешь почему.
Местное применение ТГК или КБД является жизнеспособным вариантом, потому что этот метод введения предотвращает метаболизм первого прохода в печени и потому, что эти молекулы очень жирорастворимы. Однако они должны сначала проникнуть в мертвый поверхностный слой кожи и водные слои дермы. Некоторые из ранних исследований этого метода применения значительно недооценили, сколько ТГК может проникать через кожу. Способность этих молекул проходить через кожу может объяснить, почему каннабис был компонентом масел святого помазания, описанных в Ветхом Завете. Местное поглощение THC или CBD может быть улучшено, если кожа истерта, сожжена или воспалена; очевидно, это не идеальные условия для регулярного использования. Коммерчески приготовленные трансдермальные пластыри имеют преимущество, поскольку они предназначены для усиления транспорта лекарств через кожу. Когда доза ТГК вводилась с использованием трансдермального пластыря, уровень крови достиг пика примерно через 1,5 часа и оставался повышенным и стабильным в течение по меньшей мере двух дней. Чрескожные пластыри являются оптимальным методом введения для долгосрочного уменьшения хронической боли.
Теперь, когда наркотики находятся в организме, куда они идут и как долго они там остаются? ТГК и КБД являются жирорастворимыми и первоначально поглощаются тканями с высокой перфузией кровью, такими как легкие, сердце, мозг и печень. К сожалению, жировые отложения имеют тенденцию зависеть от ТГК гораздо дольше, чем мозг. Это один из основных ограничивающих факторов длительности воздействия ТГК на мозг; по существу, жир тела отнимает ТГК от мозга. Соотношение ТГК в жире и ТГК в головном мозге составляло приблизительно 21: 1 после 7 дней последовательного использования и 64: 1 после 27 дней последовательного использования. Таким образом, большая часть потребляемого THC откладывается в жировые отложения. ТГК не только концентрируется в человеческом жире, но также имеет тенденцию оставаться там очень долго, фактически связываясь с молекулами жира.
В идеале, в сигарете с каннабисом должна присутствовать однократная доза от 2 до 22 мг ТГК (соотношение ТГК и КБД очень важно, но также довольно сложно; я расскажу об этом в следующем блоге), а вся сигарета должна использоваться одним человеком для того, чтобы ввести 0,2-4,4 мг ТГК в кровь, которая затем распределяется по всему жиросодержащему организму. В конечном счете, только около 4 триллионов молекул ТГК будут успешно проникать через гематоэнцефалический барьер, чтобы распределиться внутри мозга, который содержит в десять миллиардов раз больше других молекул. По-видимому, этой «крошечной капли ТГК, растворенной в океане мозга» достаточно для получения желаемых эффектов.
© Gary L. Wenk, Ph.D. является автором книги « Мозг на еде» (3-е издание, 2019; издательство Оксфордского университета) и членом Консультативного комитета губернатора по медицинской марихуане для штата Огайо.
Рекомендации
Фронт. Pharmacol. 2018, 9: 1365. doi: 10.3389 / fphar.2018.0136
Химреагент Biodivers. 2007, 4: 1770. doi: 10.1002 / cbdv.200790152