Горькая пилюля для глотания: сок грейпфрута и лекарства

istock.com/smartstock/used with permission

Плоды фруктовых соков оказывают неблагоприятное воздействие на уровни многих лекарственных препаратов

Источник: istock.com/smartstock/ используется с разрешения

Мы все слышали о преимуществах свежих фруктов как о здоровой диете. Фрукты богаты антиоксидантами, которые помогают защитить от повреждения клеток, вызванного воздействием нестабильных соединений, называемых свободными радикалами, и у них есть волокно, которое естественно заполняется и может помочь в пищеварении. Иногда, однако, фруктовые и фруктовые соки могут влиять на фармакокинетику препарата и создавать взаимодействие с пищевыми продуктами. Другими словами, иногда они могут влиять на биодоступность лекарственного средства и могут неблагоприятно влиять на уровни крови, вызывая либо более низкие уровни лекарств, которые являются неэффективными, либо более высокими уровнями, которые могут быть токсичными. Наиболее часто употребляемый сок – сок грейпфрута, но ананас, гранат и даже некоторые виды апельсинового сока также взаимодействуют с лекарствами.

istock.com/adlifemarketing/used with permission

Сок грейпфрута влияет на уровень медикаментов в крови

Источник: istock.com/adlifemarketing/ используется с разрешения

Канадский исследователь Дэвид Г. Бейли и его коллеги обнаружили взаимодействие грейпфрутового сока и медикаментов в начале 1990-х годов. Они экспериментировали с воздействием алкоголя на фелодипин, один из блокаторов кальциевых каналов, медикаменты, используемые для лечения гипертонии. Желая замаскировать вкус алкоголя, Бейли сказал, что они пытались «каждый сок в домашнем холодильнике в субботу вечером». Белый грейпфрутовый сок из замороженного концентрата оказался наиболее эффективным, чтобы скрыть вкус, но неожиданно они обнаружили, что их пациенты разработали увеличение сердечного ритма, пониженное артериальное давление и ортостатическая гипотензия, а также уровень крови в крови, который был в пять раз выше с грейпфрутовым соком, чем при подаче лекарства водой. Оказывается, что основной путь, с помощью которого грейпфрутовый сок взаимодействует с лекарствами, – это CYP3A4, изофермент семейства ферментов цитохрома P450, который содержится в тонком кишечнике. Кстати, это семейство цитохрома P450 является тем же самым, что и в метаболизме селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, таких как флуоксетин (Prozac), и фактически отвечает за метаболизм большинства используемых в настоящее время лекарств. В результате, когда меньше лекарств метаболизируется, в крови больше остается. В грейпфрутовом соке фуранокумарины являются основными химическими веществами, ответственными за токсическое взаимодействие.

Фактический эффект взаимодействия медикаментозного грейпфрута, однако, довольно разнообразен среди людей, предлагая генетический компонент. Кроме того, некоторые пациенты более восприимчивы к этим эффектам из-за существовавших ранее (и особенно хронических) заболеваний, таких как печеночная недостаточность, которые предрасполагают их к чувствительности к лекарственным средствам и аномальным лекарственным эффектам. В тех чувствительных, один стакан сока может быть достаточно, чтобы повлиять на уровни крови, и эти эффекты могут продолжаться в течение 24 часов и даже стать кумулятивными с течением времени. Исследователи считают, что сок, который более сконцентрирован и имеет большее количество, вызывает «более выраженные взаимодействия», но факторы, такие как хранение и приготовление сока, могут также влиять на них.

Исследователи обнаружили, что взаимодействие сок-медикамент грейпфрута гораздо чаще встречается, чем предполагалось, и, как отмечалось, происходит не только с грейпфрутовым соком, но и с другими соками и продуктами. Например, в более недавнем исследовании, опубликованном Метли и его коллегами в Европейском журнале эндокринологии (2011), как грейпфрутовый сок, так и солодка увеличивали уровни кортизола у пациентов с экзогенным кортизолом для лечения болезни Аддисона, болезни (из которой президент Джон Ф. Кеннеди страдал), характеризующийся дефицитом собственного кортизола организма. Повышенные уровни медикаментов наблюдались со многими лекарствами, включая бета-блокаторы, сердечно-сосудистые препараты, статины для снижения уровня холестерина, бензодиазепинов, антигистаминов, антиэпилептиков, антидепрессантов и иммунодепрессантов. Большинство взаимодействий приводит к увеличению уровня крови. Обычно используемые лекарства, такие как метадон (синтетический опиоид), циклоспорин (используемый для псориаза и ревматоидного артрита), мидазолам (Versed, используемый в качестве мягкого анестетика для расслабления и седации до операции), триазолам (Halcion, используемый для седации) Верапамил (блокатор кальциевых каналов, используемый для лечения гипертонии), и сертралин (Zoloft, антидепрессант), как было показано, имеют уровень их крови, пораженный грейпфрутовым соком. Для статинов (например, ловастатин (Mevacor), аторвастатин (Lipitor) и симвастатин (Zocor), все используемые для снижения уровня холестерина, грейпфрутовый сок, по-видимому, связан с неблагоприятными эффектами, такими как боли в мышцах (миалгии) и рабдомиолоз (быстрое разрушение скелетные мышцы.) С помощью препарата фексофенидин (Allergra, используемый для лечения аллергии), грейпфрутовый сок, апельсиновый сок и даже яблочный сок, как сообщается, снижают уровень крови и, следовательно, его эффективность.

Итог: проконсультируйтесь с вашим врачом и фармацевтом о любых известных взаимодействиях, которые могут иметь ваши лекарства с общими продуктами, соками или даже другими лекарствами. Некоторые из них будут полностью противопоказаны, тогда как другие могут предлагать осторожное использование, особенно потому, что в ответ могут быть такие индивидуальные вариации. Иногда лекарства поступают с предупреждениями, включая предупреждение, чтобы подождать четыре часа между употреблением сока и принимать наркотик. Для тех, кто интересуется более полным (но далеко не исчерпывающим) списком потенциальных взаимодействий, см. Обзорную статью Седена и его коллег в журнале Drugs , 2010, «Взаимодействие грейпфрута и наркотиков».

istock.com/bphillips/used with permission
Источник: istock.com/bphillips/used с разрешением